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這是我目前找到在介紹CARBOPOL材料的中文資料,希望能幫到大家的忙...


由於我只是轉貼...對於大陸用語的部份就不做更動了...


文章出處:


http://chinamotoronline.com/pharmaonline/index.asp


(中國製藥在線)


Carbopol®




卡伯波樹脂介紹(2002-7-12)


Carbopol®樹脂的性質
Carbopol®
樹脂是聚烷基蔗糖或聚烷基季戊四醇與丙烯酸交聯聚合物的共聚物。根據聚合時使用的材料不同和聚合度的不同,形成了多種藥用規格的產品,常用的有:


Carbopol®91ONF樹脂、Carbopol®934(P)NF樹脂、Carbopol®940NF樹脂、Carbopol®941NF樹脂、Carbopol®980NF樹脂、Carbopol®981NF樹脂、carbopol@971PNF樹脂和Carbopol®974P NF樹脂,


 


這八個型號都在1998年取得的中國大陸的藥品註冊證,


其中NF代表藥用級,P代表口服級,


所以Carbopol®940NF樹脂可用於外用製劑Carbopol®934P NF樹脂,Carbopol®971P NF樹脂和Carbopol®974P NF樹脂則可用於口服製劑。


 


Carbopol®樹脂為白色疏鬆的粉末,具有較強的吸濕性。


 


由於其分子結構中含52~68%的酸基團,因此具有一定的酸性,1%水分散體的pH2.5~3.0可用鹼性物質中和,形成凝膠。


 


Carbopol®樹脂被中和使羧基離子化後,由於負電荷的相互排斥作用,使分子鏈彌散伸展,呈極大的膨脹狀態,並具粘性。


 


0.5%Carbopol®934NF樹脂和Carbopol®940NF樹脂的中性水分散體粘度分別為30~40Pa.S40~6OPa.S。水凝膠體系的有效增稠範圍在PH5~10內。

Carbopol®
樹脂的通性及功能

物理及化學性質
不同的Carbopol®樹脂,性能有異,但通性相同
[
外觀]鬆散自色,微酸性粉末。                [pH]2.5-3.0(1%水分散體)
[
堆積密度]208千克/3(13/立方尺)  [pH]2.7-3.5(0.5%水分散體
)
[
比重]1.41                                                      [當量
]76+/-4
[
運送時含水量]最大2.0%                       [灰粉含量]0.009ppm(平均值
)
[
平衡水份量]8-10%(相對濕度50%)        [玻璃化溫度]100-105(212-221°F)



Carbopol®樹脂在很低的用量下(常規用量0.25-0.5%)就能產生高效的增稠作用,從而製備出很寬粘度範圍和不同流變性的乳液、膏霜、凝膠和透皮製劑。

增稠機理
Carbopol®
樹脂是含有聚烯基聚醚交聯的丙烯酸聚合物。


雖然這些樹脂是呈弱酸性,弱於醋酸,但很容易反應生成鹽類,其在水中的PH值,隨樹脂濃度的不同,在2.8-3.2的範圍之間。濃度越高羧基濃度也越高,因此PH值便更低。

水物系的中和
一個丙烯酸的分子在乾粉狀態下,其碳鏈是緊密聚集的,當被分散到水中以後,分子漸漸地被水和,從而使緊密聚集的碳鏈開始疏鬆,相應的分散體系粘度增大,如要達到最高的粘度,聚集碳鏈必須完全地舒展開。


 


使碳鏈完全舒展開的常規辦法是添加中和劑,如:氫氧化納、氫氧化鉀或有機胺類(:三乙醇胺、胺基甲基丙醇)


 


中和劑使Carbopol®樹脂沿主鏈產生負電荷,在碳鏈骨架上形成負電荷,排斥力使其形成伸展的結構,一旦Carbopol®樹脂被中和至PH59之間,其分子體積則膨脹1000倍,直徑增加10倍。

Carbopol®
樹脂能製備出從高粘度短流變性到低粘度長流變性的很寬範圍的產品,而其他一些增稠劑如:CMC、天然膠類,往往需要很高的用量(72%)才能給予相同的功能,因而在口服製劑、混懸劑、控緩釋骨架效果上及外用製劑的乳劑、凝膠劑使用手感上及產品清晰度上均不如Carbopol®樹脂。

含水物系一氫鍵結合
Carbopol®
樹脂的水和分子也可以加1020%的?基給予體,如具有5個或以上乙氧基的非離子型表面活性劑使其捲曲分子在含水系統中伸展開。因為氫鍵結合不是瞬息完成的反應,需要5分鐘到三小時稠度才能達到最高值。


 


將分散體加熱到70°C(158°F)可使增稠加快,但超過70°C(158°F)的溫度不宜採用。某些常用的多羥基及多乙氧基反應劑是:非離子型表面活性劑、溶劑、多元醇、乙二醇-矽烷共聚物、聚環氧乙烷、充分水解的聚乙烯醇及其他。

溶劑物系-氫鍵結合

二醇類、三醇類及多元醇類的多羥基及多乙氧基溶劑,不必中和即能被Carbopol®樹脂所增稠。Carbopol®樹脂與這類溶劑生成強的氫鍵。利用上述組份作為其他溶劑的改良劑或配合混合溶劑則應用的範圍更廣。

Carbopol®
樹脂能使液態物系具有特別的屈服值及流變性,只需很低的濃度就能使一些不溶添加劑(顆粒、油滴等)達到永久性懸浮。

正是由於這一很強的懸浮能力,使Carbopol®樹脂被廣泛的應用,用來穩定傳統的乳液和膏霜、懸浮溶液中的油滴顆粒及水不溶物,其他的增稠劑往往不能提供很高的增稠懸浮力與屈服值。

穩定乳化基理
Carbopol®
樹脂在油/水相中起著主要的乳化和穩定作用,在水/油乳劑中作為穩定劑,它們能無限度地控制粘度。

Carbopol®
樹脂的流變性
大多數Carbopol®樹脂凝膠幾乎無流變性,當Carbopol®樹脂凝膠受力後,粘度會馬上降低,但當應力消失後,其粘度馬上能恢復。

Carbopol®
樹脂的敏感性
機械剪切--Carbopol®樹脂中和後,持久攪拌或高剪切攪拌會造成粘度損失。
離子存在--電解質會降低增稠效率。
紫外線--長期紫外線照射,將使Carbopol®樹脂凝膠粘度降低pH>/=10時,對紫外線照射不敏感。
溫度變化--Carbopol®樹脂凝膠不受溫度影響
微生物--Carbopol®樹脂不支持細菌黴菌增長,細菌黴菌增長不影響凝膠性質。

Carbopol®樹脂一樣,pemulen®聚合物也是丙烯酸類單體交鏈聚合而成的聚合物,同樣能在水中溶脹。由於經過親油改性,使之具有很特殊的功能,當該聚合物親水部分在水中溶脹時,其親油性基團能深入到油相顆粒中,這一作用使它能很好地穩定油相顆粒,從而製備長久穩定的乳化體系。

常規用量在0.2-0.4%,能替代3-7%的常規乳化劑。此外,在使用pemulen®聚合物製備乳劑時,無需考慮親水親油平衡值(HLB)。這類乳化劑可製備高達70%的油相含量的乳劑,並有一定的增稠作用。推薦使用這類聚合物來乳化油相,並相應的與CCarbopol®樹脂合用,將提供體系更高的粘度。

Carbopol®
聚合物幾乎不具有表面活性劑的性質,所以,添加0.1-0.5%的低HLB值的表面活性劑,能調節油相顆粒達更小,以製備出白色細膩的膏霜類產品。

Pemulen®聚合物製備的乳劑,在使用時很快破乳釋放出油相成份,由於其不再潤濕,從而在皮膚表面上能形成很好的、持久的油膜。此特點適用於製備防曬產品

Carbopol®
聚合物乳化劑優於一般乳化劑
·
在很低的濃度--0.1-0.5%有效,取代了傳統的表面活性劑用量3-7%
·
不受HLB值和PlT的限制。
·
可在室溫下乳化任何液體油類。
·
如在製造過程中將蠟熔化,可乳化蠟類。
·
充分發揮表面活性劑的潤濕、分散、粘附等作用,可制得穩定的乳劑。
·
重新潤濕時不會再乳化,容易製備不含成膜劑的防水乳劑。
·
一般皂類可能會產生一次皮膚剌激,Pemulen®非剌激性高分子聚合物乳化劑,可使配方師減少或者不用皂類及表面活性劑作乳化劑。以減少乳化劑帶來的剌激。
·
可使高油相溶入水中形成(o/w)乳劑。可製備:滋潤乳霜、乳液、潔面產品、防曬產品、無醇香水、香精護髮劑(增強光澤,易於梳理),洗手劑,低稠度可噴霧乳劑及透明的微乳液等。

有許多方法用來減小Carbopol®樹脂和Pemulen®聚合物在應用上的困難,一種方法是將Carbopol®樹脂和Pemulen®聚合物加入到油相體系中使之溶脹速度減緩即所謂間接法但這要視配方而定。Carbopol®樹脂對添加工藝的變動不很敏感,如用間接法添加Pemulen®聚合物來製備乳液時若產生很難分散的情況則必用適當的分散技術將它加到水相中,即所謂"直接法"

直接法
·
Pemulen®聚合物乳化劑慢慢地篩入急速攪拌的水中,使其充分分散。
·
不斷攪拌、並將水相傾入油相。
·
用適合的堿中和(在某些情況下,中和最好在第四步以後完成)
·
快速混合減少粒子的大小,可獲得有光澤的產品。可使用均質方法,但高速剪切會使乳液不穩定。

間接法
·
Carbopol®聚合物乳化劑分散在油相,連續攪拌直至形成平滑、均勻的分散液。
·
將適量的作為中和劑的堿加入水中。
·
在強烈攪拌,將油相(Carbopol®聚合物)加至水相中。繼續攪拌直至形成白色乳液。

Carbopol®
樹脂在藥劑學中的應用綜述
Carbopol®(
中文註冊名為卡伯波@)樹脂是一種聚丙烯酸交聯聚合物,在很低的濃度下即能夠形成高粘度的凝膠。因此,自從它在50年代首次被應用以來,在藥學界一直獲得推崇。Carbopol®樹脂在國外己廣泛用於化妝品和藥品的研究生產中,並已被許多國家的藥典收載,但在國內還是一種較新的材料。它在藥刑中有多種用途,如可作為增稠劑、助懸劑、凝膠基質、生物粘附材料、控緩釋製劑的骨架材料等。

NoveonTM
公司的藥用聚合物的藥物在洗劑、霜劑、軟膏和凝膠劑中廣泛用於流變學目的。

Carbopol®
樹脂:pemulen®(聚合乳化劑)Noveon®(Polyearbophil)在幾乎每一類製劑中--從控釋片劑到口服混懸劑到新的給藥系統均成為其藥用輔料。

對這些產品如需要有更多的資訊,請與NoveonTM化學公司銷售部或用戶服務代表聯繫。


 


更新部分:


Carbopol U20


白色粉末。一種極易分散的Carbopol樹脂,具長流變性。提供高效的增稠性、良好的透明度、懸浮能力及乳化體系的穩定性,低粘感。可替代傳統的Carbopol 934用於膏霜或乳液;替代Carbopol 940980用於清澈凝膠。


 


Carbopol U21


白色粉末。一種極易分散的Carbopol樹脂,具短流變性。


提供高效的增稠性、良好的透明度、懸浮能力及乳化體系的穩定性,低粘感。


可替代傳統的Carbopol 934用於膏霜或乳液;替代Carbopol 940980用於清澈凝膠。


 


Carbopol 2020


白色粉末。容易分散的Carbopol13421382版本。


具有長流變性、中粘度、高清澈度、高耐離子性及低耐剪切性。


適用於清澈凝膠、洗髮水及高電解質系統中。


 


Carbopol 934


白色粉末。提供水包油型乳化體系的穩定性。


耐熱性高,具短流變性、高粘度、中等清澈度、低耐離子性及高耐剪切性。


適用於膏霜及乳液中


 


Carbopol 940


白色粉末。提供水包油型乳化體系的穩定性。


具有極短流變性、高粘度、中等清澈度、低耐離子性及高耐剪切性。


適用於膏霜及乳液


 


Carbopol 941


白色粉末。提供水包油型乳化體系的穩定性。


具有長流變性、低粘度、高清澈度、中等耐離子性及低耐剪切性。


適用於膏霜及乳液中。


 


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