5047's Cosmetics Blog

混合氫化磷脂質/硬脂酸微脂粒包覆維生素E醋酸酯

在經皮吸收效果之研究

Transdermal absorption efficiency of mixed hydrogenated lecithin/ stearic acid liposomes encapsulating α-Tocopheryl Acetate

林志青  周宗翰^*

嘉南藥理科技大學化粧品科技研究所

摘  要

    藥物經由皮膚進入人體時，最重要與最主要的障礙即為人體皮膚的表皮層，因此在經皮藥物傳輸系統(Transdermal Drug Delivery System, TDDS)的研究中，藥物是否能夠穿過角質層到達皮下組織就成為一重要的課題，科學界不斷找尋增加藥物經皮吸收的方式，具有脂質球狀結構的微脂粒(Liposome)就是藥物載體的其中一項。部份的文獻指出，微脂粒具有幫助藥物經皮傳送之作用，此外微脂粒同時具有親水(Hydrophilic)與親油(Hydrophobic)之特性，會產生自發性聚集形成兩個獨特的空間，可以同時裝載親水性藥物與疏水性藥物，所以微脂粒能夠作為親水性和疏水性藥物的載體。因此微脂粒可以有效地運輸藥物到目標位置釋放，使藥物生效。來作為一個很好的對皮膚有針對性的藥物載體。本研究擬以氫化大豆卵磷脂(hydrogenated lecithin (Basis LS-60HR))混合硬脂酸(Stearic acid)微脂粒包覆維生素E醋酸酯(dl-α-Tocopheryl Acetate)，以期開發出可長期儲存安定之配方。並透過粒徑(Particle Size)、粒徑分佈度(Polydispersity Index)、界面電位(Zeta Potential)、螢光偏極化(Fluorescence Polarization)的量測，來探討微脂粒的理化現象。進一步使用穿透式電子顯微鏡(Transmission Electron Microscope；TEM)直接觀察微脂粒結構，進一步可證實微脂粒的生成。同時篩選出較安定之配方來進行維生素E包覆效率(Entrapment Efficiency，EE%)之實驗。結果發現在組成配方60HR/SA:Ve(9/1:1(molar ratio))中，是儲存安定天數(Stable days)最長的配方(≧63 days)，以及在60HR/SA:Ve(5/5:1(molar ratio))是粒徑最小(≦200 nm)、包覆效率最高的配方(≧80 %)，並且透過體外經皮吸收(transdermal absorption)實驗，來比較維生素E微脂粒與維生素E水溶液經皮滲透效率。藉由實驗結果得知，維生素E水溶液並無法直接滲透到皮膚裡面，但是在60HR/SA:Ve(9/1:1, molar ratio)及60HR/SA:Ve(5/5:1, molar ratio)的配方上都有經皮滲透之效果，在受測小鼠皮膚之表皮層(1.9 μg/㎝²)與真皮層(0.35 μg/㎝²)中都偵測到明顯的藥物沉積量。

關鍵字：微脂粒(Liposome)、粒徑(Particle Size)、界面電位(Zeta Potential)、螢光偏極化(Fluorescence Polarization)、經皮吸收(transdermal absorption)